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來源：責編：時間：2024-07-17 02:41:24 瀏覽量：344

導讀　索托拉西布（AMG510）是成功靶向KRAS并進入人體臨床開發(fā)的首批小分子抑制劑之一，對于治療KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌效果好。尋醫(yī)找藥咨詢（微信： 88254518 ）支

　索托拉西布（AMG510）是成功靶向KRAS并進入人體臨床開發(fā)的首批小分子抑制劑之一，對于治療KRAS G12C突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌效果好。

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2021年5月29日，美國FDA宣布加速批準Sotorasib，AMG510（LUMAKRAS）上市，用于治療腫瘤攜帶KRAS G12C突變的非小細胞肺癌(NSCLC)患者。

具有KRAS基因突變的肺癌患者往往化療藥物效果不好，使用培美曲塞、紫杉醇等一線藥物聯(lián)合鉑類化療效果要比沒有KRAS突變的病人要差。另一方面是只要有KRAS基因突變，常見的針對EGFR、ALK、ROS1等基因的靶向藥物都無法使用。尤其可怕的是，KRAS基因突變在有些腫瘤里面的比例很高：近90%的胰腺癌、30%的結腸癌和30%的肺腺癌患者患者都有KRAS突變。

AMG510是專門針對KRAS G12C這種突變亞型的,具有很高的選擇性,能與6,000多種蛋白質中的KRAS G12C特異性結合,鎖定并令其失活。

這次FDA的批準是基于AMG510關鍵的CodeBreaK 1002期臨床試驗的數(shù)據(jù)(NCT03600883)。這項試驗納入了124例KRASG12C突變的晚期非小細胞肺癌患者,這些患者都接受過不只一種化療或免疫療法后疾病進展的,臨床上非常難治的極晚期患者,接受AMG510的治療。

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